Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
 
2012 Том Х № 2


Особливості білкового метаболізму пренатально алкоголізованих щурів при введенні їм похідного аза-15-краун-5-етеру з ноотропною активністю

Т.Л. Карасьова, Ж.М. Цапенко, С.С. Басок

Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
вул. Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

Резюме. Досліджено вплив краун-етеру (КЕ) з ноотропною активністю на особливість білкового метаболізму пренатально алкоголізованих щурів. Встановлено, що КЕ усуває порушення білоксинтезуючої системи в постнатальному періоді, що виражається в збільшенні вмісту білків та їх фракцій, активації білкового синтезу в більшості відділів головного мозку щурів. Дія КЕ на метаболізм білків ЦНС виявляється через 2 місяці після припинення його введення, що вказує на глибокі зміни регуляторних нейрохімічних механізмів на ранніх етапах постнатального онтогенезу.

Ключові слова: краун-етер, пренатальна алкоголізація, вміст білків мозку, білковий синтез.

Full-text in PDF Contact authors


С
интез та антиоксидантна активність 3-арил-4,7-дигідроксикумаринів

С.П. Бондаренко

Національний університет харчових технологій
вул. Володимирська, 68, Київ, 01601, Україна

Резюме. Синтезовано ряд заміщених 3-арил-4,7-дигідроксикумаринів та вивчено їх антиоксидантну активність в умовах in vitro. Проведене дослідження показало перспективність подальшого пошуку сполук з антиоксидантною дією серед похідних 3-арил-4,7-дигідроксикумаринів із розширенням бази досліджуваних субстанцій.

Ключові слова: 3-арил-4,7-дигідроксикумарин, антиоксидантна активність, твін-80, малоновий диальдегід, 2-тіобарбітурова кислота.

Full-text in PDF Contact authors


Пошук нових низькомолекулярних інгібіторів протеїнкінази СК2 серед похідних 3,4,5,6-тетрагідротіопірано[2,3-d]тіазолу

О.В. Остринська, В.Г. Бджола, О.П. Кухаренко, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Робота присвячена пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 серед похідних 3,4,5,6-тетрагідротіопірано[2,3-d]тіазолу за допомогою методу рецепторно-орієнтованого віртуального скринінгу. Інгібувальні властивості сполук підтверджено за допомогою біохімічних тестів in vitro. Встановлено, що всі досліджувані сполуки цього класу пригнічували активність ензиму зі значенням ІС50 у межах 0,2-24,5 µМ. Встановлено залежність «хімічна структура – інгібувальна активність» похідних 3,4,5,6-тетрагідротіопірано[2,3-d]-тіазолу і запропоновано спосіб їх зв’язування з АТФ-акцепторним сайтом протеїнкінази СК2.

Ключові слова: протеїнкіназа СК2, похідні 3,4,5,6-тетрагідротіопірано[2,3-d]тіазолу, інгібітор, докінг, пухлиноутворення.

Full-text in PDF Contact authors


Мутагенні властивості 5-галогенпохідних урацилу: квантово-хімічне дослідження

О.О. Броварець

Відділ молекулярної та квантової біофізики, Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Науково-навчальний центр «Державна ключова лабораторія молекулярної і клітинної біології»
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Кафедра молекулярної біології, біотехнології та біофізики, Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Глушкова, 2г, Київ, 03022, Україна

Резюме. Використовуючи квантово-хімічні розрахунки на рiвнi теорiї MP2/6-311++G(3df,2pd)//B3LYP/6-311++G(d,p) у вільному стані, вивчено механізми внутрішньо- та міжмолекулярної таутомеризації основ 5XUra (X = H, CH3, Br, Cl, F) та неправильних пар за їхньою участю, а також гуаніну (Gua) та аденіну (Ade) з метою дослідження природи індукованих ними точкових мутацій. Вперше встановлено, що заміщення атома водню в положенні С5 Ura на галоген (Hal = Br, F, Cl) майже не впливає на основні фізико-хімічні характеристики внутрішньомолекулярної таутомеризації. Час життя мутагенних таутомерів 5-галогенурацилів на 4-13 порядків перевищує характерний час реплікації ДНК в клітині (~103 сек). Висока стабільність канонічної та мутагенної таутомерних форм основ зумовлена відсутністю в них внутрішньомолекулярних Н-зв’язків. Ці результати підтверджують адекватність класичної «гіпотези рідкісних таутомерів», уперше запропонованої Вотсоном і Криком для пояснення спонтанних мутацій заміщення. Уперше вивчено вплив галогенпохідних Ura на частоту помилок реплікації та вклю-чення, які виникають при синтезі ДНК. Показано, що галогенізація Ura не індукує помилок реплікації, проте спричиняє помилки включення за рахунок зниження бар’єру таутомеризації воблівських пар основ Gua·5XUra (X=Hal) у пари основ із вотсон-криківською геометрією Gua*·5XUra порівняно із парою основ Gua·Thy.

Ключові слова: 5-галогенпохідні Ura, мутагенні властивості, індуковані точкові мутації, квантово-хімічні розрахунки.

Full-text in PDF Contact authors


Структурно
-динамічні властивості піримідиново-піримідинових пар основ ДНК із цис-орієнтованими глікозидними зв’язками: квантово-хімічне дослідження

О.О. Броварець

Відділ молекулярної та квантової біофізики,
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Науково-навчальний центр «Державна ключова лабораторія молекулярної і клітинної біології»
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Кафедра молекулярної біології, біотехнології та біофізики,
Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Академіка Глушкова, 2г, Київ, 03022, Українa

Резюме. Уперше встановлено, що піримідиново-піримідинові пари основ ДНК Cyt·Cyt*, Thy·Thy* i Cyt·Thy із цис-орієнтацією глікозидних зв’язків є пропелероподібними структурами, що стабілізуються двома антипаралельними Н-зв’язками та ван-дер-ваальсівським контактом О2…О2. Дипольно-активна інтерконверсія їхніх енантіомерів відбувається через площинний перехідний стан із характерною частотою ~5·1011 Гц. На основі отриманих результатів автор доходить висновку, що за рахунок періодичної інтерконверсії енантіомерів неправильних піримідиново-піримідинових пар основ ДНК відбувається підлаштування останніх в активному центрі високоточної ДНК-полімерази під Вотсон-Криківські розміри, що гарантує їхню інкорпорацію в структуру подвійної спіралі ДНК. Зроблено припущення, що додаткова підгонка неправильних пар під компетентні розміри забезпечується також деформовністю цукрового залишку відносно основи.

Ключові слова: спонтанні точкові мутації ДНК; трансверсії; піримідиново-піримідинові пари основ ДНК; інтерконверсія енантіомерів; квантово-хімічні методи.

Full-text in PDF Contact authors




Full-text in PDF Contact authors
Головна сторінка