Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2015 Том 13 № 1


Особливості амінометилювання похідних ескулетину

М.С. Фрасинюк

Інститут біоорганічної хімії і нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02094, Україна

Резюме. Конденсацією пірогалолу А з ацетооцтовим естером та етил 4-хлороацетоацетатом в умовах реакції Пехмана синтезовано 4-заміщені похідні ескулетину. Взаємодією 4-хлорометилескулетину з оцтовим ангідридом у присутності ацетату калію з наступним дезацилюванням в етанолі синтезовано 4-гідроксиметилескулетин. Вивчено особливості амінометилювання 4-метил- і 4-гідроксиметилескулетину в різних умовах проведення реакції. Синтезовано ряд 8-амінометильних похідних ескулетину та похідних 2H,8H-хромено[8,7-e][1,3]оксазин-2-ону з високим виходом.

Ключові слова: реакція Пехмана, ескулетин, основа Манніха.

Full-text in PDF  


Повне сімейство воднево зв’язаних пар основ ДНК m1Thy·m1Thy. Квантово-хімічне дослідження

Д.П. Плоднік
1, І.С. Войтешенко1,2, Д.М. Говорун1,2

1 Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Глушкова, 4г, Київ, 03022, Україна

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Уперше квантово-хімічними методами на рівні теорії MP2/6-311++G(2df,pd)//B3LYP/6-311++G(d,p) отримано повне сімейство Н-зв’язаних самоасоціатів нуклеотидних основ m1Thy·m1Thy, що налічує 10 різних структур. Описано міжмолекулярні водневі зв’язки, що їх стабілізують; при цьому основну увагу звернено на Н-зв’язки CH…N.

Ключові слова: тимін, самоасоціація, водневі зв’язки, квантова хімія.

Full-text in PDF  


Синтез похідних імідазо[1,5-a]піридину та дослідження їх інгібувальної активності
по відношенню до протеїнкінази СК2

Д.О. Твердий1, П.В. Савицький2, М.О. Чеканов2, А.Р. Синюгін2, П.Д. Медик2, Р.В. Чепурна2, С.М. Ярмолюк2

1 Національний технічний університет України «Київський політехнічний інститут»
проспект Перемоги, 37, Київ, 03056, Україна

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Синтезовано 15 похідних імідазо[1,5-a]піридину і проведено їх тестування in vitro щодо здатності до інгібування протеїнкінази СК2. Виявлено дві сполуки зі значеннями залишкової активності 40 та 60 % відповідно, що свідчить про доцільність подальшого пошуку ефективних інгібіторів протеїнкінази СК2 в ряду похідних імідазо[1,5-a]піридину.

Ключові слова: імідазо[1,5-a]піридин, протеїнкіназа СК2, інгібітор.

Full-text in PDF  


Розробка інгібіторів протеїнкінази FGFR1 за допомогою фармакофорного моделювання

С.А. Старосила, Г.П. Волинець, М.В. Протопопов, В.Г. Бджола, С.В. Дзядевич, О.В. Боровиков, Л.В. Плетньова, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Протеїнкіназа FGFR1 відіграє важливу роль у регуляції процесів проліферації, ангіогенезу, міграції та підтримання життєздатності клітин. Підвищена активність FGFR1 асоційована з розвитком низки захворювань людини. Ця протеїнкіназа була валідована як приваблива мішень для терапевтичного втручання при лікуванні раку. Тому розробка інгібіторів протеїнкінази FGFR1 з новими хімічними структурами є важливим завданням сучасної медичної хімії. Нами розроблено рецепторно-орієнтовану фармакофорну модель інгібіторів FGFR1 і проведено фармакофорний скринінг, в результаті якого знайдено два нових класи інгібіторів FGFR1 — похідні 3-(1-бензил-1H-індол-3-іл)-2-ціаноакрилової кислоти та [(фенілметиліден)аміно]тіосечовини, а також низку інших сполук-хітів.

Ключові слова: протеїнкіназа FGFR1, фармакофорна модель, інгібітор.

Full-text in PDF  


Прогрес у розробці інгібіторів протеїнкінази СК2

А.О. Приходько, Г.П. Волинець, В.Г. Бджола, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Протеїнкіназа СК2 – убіквістично експресована плейотропна протеїнкіназа, що задіяна в розвитку низки захворювань людини. В огляді зроблено спробу узагальнити дані літератури щодо участі СК2 у процесах онкогенезу, вірусних і нейродегенеративних захворюваннях. Також узагальнено результати пошуку інгібіторів СК2, проведено аналіз їх ефективності in vitro та in vivo.

Ключові слова: протеїнкіназа СК2, онкогенез, вірусні захворювання, нейродегенеративні хвороби, інгібітор.

Full-text in PDF  


Дослідження інгібувальної активності похідних імідазолону та їх нециклічних попередників по відношенню до протеїнкінази СК2 людини

В.М. Наумчук, Г.П. Волинець, О.Б. Горбатюк, С.С. Лукашов, В.Г. Бджола, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Проведено тестування інгібувальної активності похідних імідазолону та їх попередників по відношенню до протеїнкінази СК2. Знайдено сім інгібіторів СК2 зі значеннями ІС50 у діапазоні від 8 до 30 µМ.

Ключові слова: імідазолони, протеїнкіназа СК2, інгібітор.

Full-text in PDF  


Синтез комбінаторної серії похідних ауронів як потенційних інгібіторів казеїнкінази СК2

В.С. Вдовін, С.С. Лукашов, І.П. Борисенко, І.М. Фесун, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Реакцією циклізації орто-гідроксигалогенацетофенонів у присутності основ було одержано низку галогензаміщених кумаранонів-3. Конденсацією кумаранонів-3 з альдегідами було отримано похідні ауронів з виходами від 15 до 90 %.

Ключові слова: аурони, кумаранони, протеїнкіназа СК2, інгібітор.

Full-text in PDF  


Звернення вчених


Шановні вчені України! Просимо Вас перейнятися проблемою і зупинити беззаконня! Населення України труять токсичною водою!

Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

Ліпсон Вікторія Вікторівна

Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

Оковитий Сергій Іванович

Full-text in PDF  
Головна сторінка