|
|
2015 Том 13 № 2 |
Етилен: хімічні закони ще не були скасовані
Б.О. Курчій
ІЕК, вул. Гагаріна, 9, м. Ірпінь, Київська область, 08200, Україна
Резюме. Метою цієї статті є представлення механізмів функціонування етилену в живих системах, ґрунтуючись на фундаментальних законах хімічних реакцій. Представлена точка зору базується на вільнорадикальних механізмах дії етилену.
Ключові слова: етилен, вільні радикали, рецептори, генний ключ, генний замок.
|
|
|
|
Cинтез 2[14C]-3-пропокси-1,4-бенздіазепін-2-ону для фармакокінетичних досліджень
В.І. Павловський, В.Б. Ларіонов, І.П. Валіводзь
Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна
Резюме. Метою цієї роботи був синтез 214С-7-бром-5-(о-хлорфеніл)-3-пропокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, встановлення радіохімічних характеристик і можливості його застосування для фармакокінетичних досліджень (вилучення та визначення в біологічному матеріалі). Уведення ізотопної мітки 14С у структуру БД-007 було здійснено в положення 2 гетерокільця, яке залишається в молекулі при переважній кількості метаболічних перетворень, із використанням 114С-гліцину (конденсацією відповідного бензофенону з хлорангідрідом гідрохлоріду гліцину та подальшою реакцією галогенпохідного 1,4-бенздіазепіну з н-пропіловим спиртом). Радіохроматографічна чистота отриманого зразка 2[14С]-7-бром-3-пропокси-5-(2-хлорфеніл)-1,3-дигідробензо[е][1,4]діазепін-2-ону склала 66 %, а питома активність — 2,68 мкКю/моль (0,16 кБк/моль), що є задовільним для проведення первинних досліджень із фармакокінетики та метаболізму. У модельних експериментах обґрунтовано кількість послідовних екстракцій і співвідношення об’ємів екстрагент/проба для вилучення радіоактивного матеріалу з необхідним рівнем вірогідності (90, 95 або 99 %). Наведено аналітичні характеристики методу, за якими він визнаний можливим для застосування у фармакокінетичних дослідженнях (коефіцієнт варіації, ωs, 3,33 %, відносна похибка, ε, 9,53 %).
Ключові слова: 214С-7-бром-5-(о-хлорфеніл)-3-пропокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он, радіоактивна мітка, валідація визначення.
|
|
|
|
Цитотоксична активність у ряду похідних 1-бензил-3-хлоро-4-аніліно-2,5-дигідро-1H-2,5-піролдіону
С.С. Тарнавський1, О.В. Остринська1, Г.П. Волинець1, К.В. Коцаренко1,
Ю.А. Старосила2, М.В. Протопопов1, В.Г. Бджола1, С.М. Ярмолюк1
1 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна
2 Національний технічний університет України «Київський політехнічний інститут»
проспект Перемоги, 37, Київ, 03056, Україна
Резюме. Синтезовано й протестовано на цитотоксичну активність 20 похідних 1-бензил-3-хлоро-4-аніліно-2,5-дигідро-1H-2,5-піролдіону з варіацією замісників у фенільному й аніліновому кільцях. Сполуки тестували на пухлинних клітинних лініях HCT-15, MSF7, Hs683, U-373MG, LoVo та A549. Встановлено, що п’ять сполук пригнічують ріст пухлинних клітин людини із IC50>5х10-6 М.
Ключові слова: 1-бензил-3-хлоро-4-аніліно-2,5-дигідро-1H-2,5-піролдіон, МТТ-тест, протипухлинна активність.
|
|
|
|
Пошук нових інгібіторів протеїнкінази СК2 серед похідних 2-піридону
О.В. Остринська1, І.В. Українець2, Л.В. Сидоренко2, Ю.А. Старосила3,
М.В. Протопопов1, О.П. Кухаренко1, В.Г. Бджола1, С.М. Ярмолюк1
1 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна
2 Національний фармацевтичний університет
вул. Пушкінська, 53, Харків, 61002, Україна
3 Національний технічний університет України «Київський політехнічний інститут»
просп. Перемоги, 37, Київ, 03056, Україна
Резюме. Проведено пошук інгібіторів протеїнкінази СК2 серед похідних 2-піридону за допомогою рецепторно-орієнтованого віртуального скринінгу і біохімічного тестування in vitro. Серед 15 відібраних сполук знайдено один інгібітор з ІС50 8,3 мкМ. Для цього ліганду запропоновано модель зв’язування з амінокислотними залишками АТФ-акцепторної кишені протеїнкінази СК2.
Ключові слова: 2-піридон, інгібітор протеїнкінази СК2 людини, віртуальний скринінг.
|
|
|
|
Синтез і протипухлинна активність 2-ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетатів
Б.Д. Грищук1, Р.В. Симчак1, В.С. Барановський1, В.М. Яцюк1, В.С. Броварець2
1 Тернопільський національний педагогічний університет імені Володимира Гнатюка
вул. М. Кривоноса, 2, Тернопіль, 46027, Україна
2 Інститут біоорганічної хімії і нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02094, Україна
Резюме. Циклізацією 3-арил-2-тіоціанатопропанамідів одержано 2-ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетати і досліджено їх протипухлинну активність на 60 лініях ракових клітин. За результатами скринінгу встановлено помірний вплив синтезованих сполук на лінії раку нирок A498 та раку ЦНС SNB-75.
Ключові слова: 2-амінотіазол, аніонарилювання, 2-ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетати, протипухлинна активність.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|