Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2006 Том IV №2

 

Нові реагенти для модифікації олігонуклеотидів імідазофеназином

І.Я. Дубей, Д.М. Федоряк1

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

1Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02094, Україна

Резюме: Описано синтез нових реагентів для модифікації олігонуклеотидів інтеркалятором імідазо[4,5-b]феназином. Похідні імідазофеназину 5 і 8 одержували алкілуванням гетероциклу бромоалкільним реагентом – етилбромпропіонатом та бромбутилацетатом – із наступним деблокуванням та, у випадку реагенту 8, фосфорилюванням. Одержаний карбоксиалкільний реагент 5 може бути використаний для пост-синтетичної модифікації олігонуклеотидів через аміноалкільний лінкер, а Н-фосфонатний реагент 8 – для прямого твердофазного синтезу 5'-модифікованих олігонуклеотидів.

Ключові слова: імідазофеназин, олігонуклеотиди, інтеркалятори, модифікація, кон'югати.



Full-text in PDF  



Синтез і спектральні дослідження стирилціанінів на основі 4-оксо-4,6,7,8-тетрагідропіроло[1,2-а]тієно[2,3-d]піримідину та 5-оксо-1,2,3,5-тетрагідропіроло[2,1-b]хіназоліну

А.О. Баланда, К.Д. Волкова, В.Б. Ковальська, В.П. Токар1, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

1Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Академіка Глушкова, 6, Київ, 03147, Україна

Резюме: Уперше синтезовано стирилціанінові барвники на основі 4-оксо-4,6,7,8-тетрагідропіроло[1,2-a]тієно[2,3-d]піримідину та
5-оксо-1,2,3,5-тетрагідропіроло[2,1-b]хіназоліну. Досліджено спектрально-люмінесцентні властивості одержаних барвників у вільному стані, у присутності нуклеїнових кислот і білка. Показано, що стирилціаніни на основі 4-оксо-4,6,7,8-тетрагідропіроло[1,2-a]тієно[2,3-d]піримідину специфічно зв'язуються з РНК, мають великі значення перерізу двофотонного поглинання в її присутності та можуть бути використані як РНК-специфічні флуоресцентні зонди.

Ключові слова: стирилціанінові барвники, детекція нуклеїнових кислот, двофотонне збудження.



Full-text in PDF  

 

Хлорсульфонова кислота як каталізатор високоефективного твердофазного синтезу 3,4-дигідропіримідин-2(1H)-онів і -тієнів

С.А. Котаркар, Р.Р. Нагаваде1, Д.Б. Шінде

Факультет хімічної технології Університету ім. Доктора Бабасахеба Амбедкара Марасвади, м. Аурангабад, Індія

1Дослідницький центр Вокхард, Чікалтана, м. Аурангабад, Індія

Резюме: Хлорсульфонову кислоту (ClSO3H) використовували як альтернативу традиційному кислому каталізу в реакції Бігінеллі між альдегідами, 1,3-дикарбонільними сполуками та сечовиною чи тіосечовиною. Описаний метод дає змогу швидко одержати дигідропіримідини з високим виходом в умовах твердофазного синтезу.

Ключові слова: ClSO3H каталіз, реакція Бігінеллі.



Full-text in PDF  

 

Вплив тритерпенових глікозидів та їх комплексів на молюсків

Л.О. Яковішин, В.А. Єртахова, К.А. Базюра

Севастопольський національний технічний університет
Стрілецька балка, Студмістечко, Севастополь, 99053, Україна

Резюме: Проведено порівняльне дослідження молюскоцидної активності глікозидів хедерагеніну і гліцирретинової кислоти, а також їх комплексів з холестерином, гліцином, L-аланіном і L-валіном проти Planorbis corneus, Planorbis corneus var. rubra та Melanoides tuberculata. Показано, що монодесмозидні глікозиди хедерагеніну мають більш виражену токсичність у порівнянні з його бісдесмозидним глікозидом і гліцирризиновою кислотою. Добавлення холестерину до глікозидів знижує їх молюскоцидність. Комплекси 3-О-α-L-рамнопіранозил-(1->2)-О-α-L-арабінопіранозиду хедерагеніну з гліцином і аланіном виявилися високотоксичними.

Ключові слова: тритерпенові глікозиди, молюскоцидна активність, комплекс, Planorbis corneus, Planorbis corneus var. rubra, Melanoides tuberculata.


Full-text in PDF  

 

Вивчення складу препарату «Україн» із використанням ВЕРХ та УФ-спектроскопії

Т.П. Волощук, Ю.В. Пацковський, Л.А. Заїка

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Методами ВЕРХ та УФ-спектроскопії досліджено склад протипухлинного препарату «Україн». Встановлено, що до нього, крім відомих алкалоїдів чистотілу великого (близько 10), входять сполуки з невстановленою структурою. За даними ВЕРХ, їх частка в препараті складає близько 40 %. Вони не є алкілованими алкалоїдами, бо сірки та фосфору в них не знайдено, а їх УФ-спектри не належать ні одному з відомих для чистотілу алкалоїдів. До складу лікарського препарату «Україн» не входять сполуки, які б відповідали заявленій для нього структурі, де на одну молекулу тіотефу припадає три молекули хелідоніну або будь-яких інших алкалоїдів чистотілу.


Ключові слова: Україн, чистотіл великий, алкалоїд, тіотеф, целандін.


Full-text in PDF  

 

Синтез та антимікробні дослідження нових 2-заміщених-3-тіол-1,4-нафтохінонів

М.В. Стасевич, В.Г. Червецова, М.Ю. Плотніков, М.О. Платонов, С.І. Сабат, Р.Я. Мусянович, В.П. Новіков

Інститут хімії та хімічних технологій, Національний університет «Львівська політехніка»
вул. Ст. Бандери, 12, Львів, 79013, Україна

Резюме: Синтезовано ряд 2-заміщених-3-тіол-1,4-нафтохінонів, досліджено їх антимікробну активність. Подано методику синтезу, спектроскопічні дані та дані антимікробної активності. 2-Moрфоліно-3-тіол-1,4-нафтохінон та 2-піперидино-3-тіол-1,4-нафтохінон показали вищу антимікробну активність, ніж відомий антибіотик оксацилін. Квантово-хімічні розрахунки виконувалися з використанням напівемпіричного методу PM3 для встановлення геометрії молекул та електронної структури одержаних тіолів. Проведений прогноз біологічної активності з використанням комп'ютерної програми PASS C&T показав доцільність подальших досліджень нових синтезованих сполук.

Ключові слова: тіол, нафтохінон, антимікробна активність, PASS C&T.


Full-text in PDF  



Синтез 4-заміщених 1-арилгексагідротієно[3,4-b]піперазин-2(1Н)-он-6,6-діоксидів

П.В. Шайтанов, Ю.В. Безуглий, В.М. Сапелкін, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного,150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Запропоновано зручний метод синтезу 4-заміщених 1-арилгексагідротієно[3,4-b]піперазин-2(1Н)-он-6,6-діоксидів на основі відомих 3-ариламіно-2,3-дигідротієно-1,1-діоксидів. З допомогою комп'ютерної програми PASS зроблено прогноз біологічної активності нових синтезованих біциклічних сульфонів.

Ключові слова: кетопіперазин, тіолен, 4-заміщені 1-арилгексагідротієно[3,4-b]піперазин-2(1Н)-он-6,6-діоксиди, хлорацетамід 3-ариламіно-2,3-дигідротієно-1,1-діоксид, гексагідротієно[3,4-b]піперазин-2(1Н)-он-6,6-діоксид, PASS-прогноз, внутрішньомолекулярна циклізація.


Full-text in PDF  



Застосування функцій розподілу обертально-трансляційних ступенів свободи для передбачення Ki інгібіторів CK2

О.Я. Яковенко, А.Г. Голуб, В.Г. Бджола, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Розроблено метод для передбачення констант дисоціацій за допомогою функцій розподілу обертальних і трансляційних ступенів свободи. Запропоновано дві моделі передбачення Ki: 1) довільну, отриману прямим розв'язком рівнянь статистичної фізики (результати, здобуті за допомогою цієї моделі, демонструють значну переоцінку при передбаченні вільної енергії зв'язування), та 2) квазі-довільну, виведену згідно з припущенням про несиметричність форми конфігураційного простору ліганду у зв'язаному стані. Правильне сортування лігандів у межах однакових типів зв'язування одержано для спільної частини математичного апарату, але передбачення Ki за допомогою квазі-довільного підходу виявилось більш ефективним. Передбачувальні здатності методу перевірено на вибірці рентген-кристалічних структур комплексів СК2 та лігандів, які переважно не містять обертальних зв'язків.

Ключові слова: функція розподілу, конфігураційний простір, обертально-трансляційний ступінь свободи, вільна енергія, передбачення Ki.


Full-text in PDF  

 

Вичерпний конформаційний аналіз 2'-дезокситимідину квантово-хімічним методом функціоналу густини

Р.О. Жураківський, Д.М. Говорун1

Національний університет імені Тараса Шевченка
просп. Академіка Глушкова, 2, Київ, 03127, Україна

1Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Уперше квантово-хімічним методом функціоналу густини на рівні теорії MP2/6-311++G(d,p)//DFT B3LYP/6-31G(d,p) проведено вичерпний конформаційний аналіз 2'-дезокситимідину. Представлено основні геометричні, енергетичні й полярні характеристики всіх його 92 стійких конформерів, а також конформаційні рівноваги за нормальних умов.

Ключові слова: нуклеозиди, конформаційний аналіз, теорія функціоналу густини, 2'-дезокситимідин.


Full-text in PDF  

Науковий процес

До питання про українські назви деяких хімічних елементів

 

Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

Саул Бенціонович Серебряний

Володимир Пантелійович Чернецький

 

Full-text in PDF  

Симпозіуми, конференції, олімпіади

У Харкові відбулася IV Міжнародна наукова конференція
«Хімія азотовмісних гетероциклів» — ХАГ-2006

 

Full-text in PDF  
Головна сторінка