Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2008 Том VI № 1



Синтез реагентів на основі 7-заміщених 3-тіазолілкумаринів для ковалентного мічення олігонуклеотидів

Я.Б. Кузів1, В.В. Іщенко2, В.П. Хиля2, І.Я. Дубей1

1 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

2 Хімічний факультет Київського національного університету імені Тараса Шевченка, вул. Володимирська, 62а, Київ, 01033, Україна

Резюме: Описано синтез карбоксильних похідних флуоресцентних зондів на основі 7-заміщених 3-тіазолілкумаринів для приєднання барвників до олігонуклеотидів та інших біомолекул. Ці реагенти включають 7-гідрокси-, 7-метокси- та 7-ацетоксипохідні 3-тіазоліл- і 3-(фенілтіазоліл)кумарину. Ключовими інтермедіатами синтезів були 7-гідроксипохідні відповідних кумаринів, що містять захищену карбоксиалкільну групу. 7-Метокси- та 7-ацетоксипохідні кумаринів і реагенти з вільною карбоксильною групою отримували комбінацією реакцій ацилювання чи метилювання й кислотного гідролізу.

Ключові слова: кумарини, флуоресцентні зонди, ковалентне мічення, олігонуклеотидні кон’югати.

Full-text in PDF  

 

Cинтез флуоресцентних барвників на основі 3-гідроксихінолін-4-онів і 3-гідроксинафтиридин-4-онів

М.Д. Білокінь1, Д.А. Ющенко1,2, О.В. Пивоваренко1, В.Г. Пивоваренко1

1 Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Володимирська, 64, Київ, 01033, Україна

2 Лабораторія фотофізики біомолекулярних взаємодій Національного центру наукових досліджень Франції, UMR 7175-LC1, Інститут Жильбера Лостріа, факультет фармації університету Луї Пастера, 67401, Іллкірш, Франція

Резюме: Дослідним шляхом порівняно методи синтезу похідних 3-гідроксихінолін-4-ону і 3-гідроксинафтиридин-4-ону – структурних аналогів 3-гідроксифлавону, що містять електронодонорні й електроноакцепторні замісники в боковому ядрі. Синтезовано ряд нових похідних флуоресцентних барвників зазначених класів з метою наступного дослідження їх хімічних і спектральних властивостей. Знайдено оптимальні шляхи для препаративного отримання цільових сполук із замісниками різного типу. Запропоновано новий підхід до синтезу 2-(4’-діалкіламінофеніл)хінолонів і -нафтиридинонів.

Ключові слова: 3-гідроксихінолони, 3-гідроксинафтиридинони, внутрішньомолекулярне фотоперенесення протона, флуоресцентні зонди, нуклеофільне заміщення.

Full-text in PDF  


Якісний аналіз пептидного та білкового складу цитозольних фракцій фетальних тканин людини

Д.В. Черкашина, О.Ю. Семенченко, О.Ю. Петренко

Інститут проблем кріобіології і кріомедицини НАН України
вул. Переяславська, 23, Харків, 61015, Україна

Резюме: Проведено препаративний розподіл тотального цитозоля фетальних тканин людини (мезенхімально-мезодермального походження) шляхом хроматографії в полівініловому гелі та горизонтального ультратонкого електрофорезу на поліакриламідному гелі. Під час хроматографії отримано 6 фракцій (одну білкову і п’ять пептидних), при електрофоретичному розподілі білків – 13-15 білкових фракцій з молекулярною масою від 9 до 110 кДа.

Ключові слова: фетальні тканини, гель-хроматографія, горизонтальний ультратонкий гель-електрофорез.

Full-text in PDF  



Пошук специфічних інгібіторів протеїнкінази СК2 і вазоактивних сполук серед похідних 5-аміно-1,3-оксазолів

О.В. Шабликін1, О.П. Кухаренко2, І.Н. Яковенко1, С.М. Ярмолюк2,
В.С. Броварець
1

1 Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02094, Україна

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: У процесі взаємодії 2-ациламіно-3,3-дихлороакрилонітрилів зg амінокислотами – гліцином, β-аланіном, γ-аміномасляною кислотою та орнітином – отримано нові похідні 5-амінооксазолу. Біологічну активність нових сполук протестовано на моделі ізольованих сегментів каротидних артерій кроликів (за впливом на тонус судин) і в біохімічних тестах активності ряду протеїнкіназ людини. Деякі сполуки виявили вазодилатуючі властивості поряд з інгібуванням активності протеїнкінази СК2. Обговорюється можливий внутрішньоклітинний механізм дії досліджуваних сполук на тонус кровоносних судин ссавців, що зумовлені їх впливом на протеїнкіназу СК2 судинних міоцитів.

Ключові слова: амінокислота, 5-аміно-1,3-оксазоли, кровоносні судини, вазодилататори, протеїнкіназа СК2.

Full-text in PDF  



УФ- та ІЧ-спектроскопічні дослідження взаємодії 3-(5-метил-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропанової кислоти з біометалами

Д.С. Коваленко1, О.В. Луганська1, Л.О. Омельянчик1, О.А. Бражко, О.М. Наріжна2

1 Запорізький національний університет
вул. Жуковського, 66, Запоріжжя, 69600, Україна

2 Український державний науково-дослідний інститут пластичних мас
пр-т Ілліча, 97, Донецьк, 83059, Україна


Резюме. Методом УФ-спектроскопії досліджено взаємодію між катіонами металів і 3-(5-метил-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропановою кислотою, що підтверджує неасоціативний характер взаємодії. Для спектрів поглинання утворених сполук спостерігається відхилення від закону адитивності. Це свідчить про утворення ковалентного зв’язку між металом і лігандом.

Ключові слова: 1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін, комплексні сполуки, УФ-спектроскопія.

Full-text in PDF  


Аміноалкілнафталіміди як противірусні та інтерфероніндукуючі агенти. Синтез і властивості

О.С. Карпенко1, І.В. Доровських1,2, С.А. Ляхов1,2, С.А. Андронаті1,2, Н.М. Жолобак3, М.Я. Співак3, Ю.В. Нехорошкова4, Л.М. Шафран4

1 Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

2 Одеський національний університет ім. І.І. Мечникова
вул. Дворянська, 2, Одеса, 65026, Україна

3 Інститут мікробіології та вірусології ім. Д.К. Заболотного НАН України
вул. Акад. Заболотного, 152, Київ, 03143, Україна

4 ДП «Український науково-дослідний інститут медицини транспорту» МОЗ України, вул. Канатна, 92, Одеса, 65039, Україна

Резюме: Вірусні інфекції (СНІД, гепатит С, ГРВІ та інші) є серйозною небезпекою для життя та здоров’я людини і завдають значних соціальних та економічних збитків. Раніше було показано перспективність пошуку противірусних препаратів широкого спектра дії серед планарних карбо- та гетероциклічних сполук, здатних до інтеркаляції в нуклеїнові кислоти. В експериментах in vitro нами вперше показано, що похідні незаміщеного в ядро нафталіміду виявляють противірусну та інтерфероніндукуючу активність, вищу від активності аміксину за помірної цитотоксичності. Морфолінвмісні нафталіміди відібрано для розширеного передклінічного дослідження.

Ключові слова: діалкіламіноалкілнафталіміди, противірусні препарати, індуктори інтерферону, інтеркалятори ДНК, цитотоксичність.

Full-text in PDF  


2-(5-Арил-2-фурил)-4-хінолінкарбонові кислоти та їх протимікробна активність

Ю.І. Горак1, В.С. Матійчук1, М.Д. Обушак1, Р.В. Куцик2, Р.З. Литвин1, Л.М. Куровець2

1 Львівський національний університет імені Івана Франка
вул. Кирила і Мефодія, 6, Львів, 79005, Україна

2 Івано-Франківський державний медичний університет
вул. Галицька, 2, Івано-Франківськ, 76000, Україна


Резюме: Реакцією 5-арил-2-ацетилфуранів з ізатином та його заміщеними в умовах реакції Пфітцинґера з високими виходами одержано низку нових 2-(5-арил-2-фурил)-4-хінолінкарбонових кислот і досліджено їх протимікробну активність. Знайдено сполуки, що виявили високу активність відносно антибіотикорезистентних штамів.

Ключові слова: арилфурани, 5-арил-2-ацетилфурани, ізатин, похідні 4-хінолінкарбонової кислоти, реакція Пфітцинґера, протимікробна активність.

Full-text in PDF  



Синтез (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензенсульфонамідів

М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Уперше синтезовано (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензенсульфохлориди, на основі яких одержано ряд нових 1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензенсульфонамідів.

Ключові слова: безенсульфонаміди, ізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиди, 3-ізотіазолідинон-1,1-діоксиди, 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиди, метил 3-(хлорсульфоніл)пропаноат, 2-метоксикарбонілетансульфохлорид.

Full-text in PDF  


Ефективний синтез 3-амiно-5,6-дифенiл-1,2,4-триазину

Д.М. Мусатов, Д.В. Курiлов, О.К. Ракiшев

Iнститут органiчної хiмiї iм. M.Д. Зелiнського РАН
Ленiнський пр-т, 47, Москва, 119991, Росiйська Федерацiя

Резюме: Розроблено ефективний та оптимальний пiдхiд до синтезу 3-амiно-5,6-дифенiл-1,2,4-триазину.

Ключові слова: 3-амiно-5,6-дифенiл-1,2,4-триaзин, дибензоїл, амiногуанiдин бiкарбонат.

Full-text in PDF  

Сторінка редактора

Чому ChemDiv скоротив закупки органічних речовин?

 

Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

Олександр Ігорович Луйк

Володимир Костянтинович Кібірєв

 

Full-text in PDF  
Головна сторінка