Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2008 Том VI № 2



Синтез і біологічне визначення тієнопіримідинонів як інгібіторів протеїнкінази СК2

І.М. Котей, А.О. Баланда, В.Г. Бджола, С.С. Лукашов, О.П. Кухаренко, В.М. Харченко, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 синтезовано і проведено in vitro тести 86 похідних тієно[2,3-d]піримідинону. Серед них виявлено 15 активних сполук із IC50 від 2,5 до 20 мкМ. Найбільш активним інгібітором є 4-{[5-(4-етилфеніл)-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4H)-іл]метил} бензойна кислота 4o (IC50=2,5 мкМ). Досліджено взаємозв’язок «структура-активність» і запропоновано типи зв’язування похідних тієно[2,3-d]піримідинону із протеїнкіназою CK2.

Ключові слова: інгібітори CK2, тієно[2,3-d]піримідинони, гнучкий докінг

Full-text in PDF  

 

Ковалентні кон’югати ізофлавону формононетину і його синтетичних аналогів з імідазо[1,2-a]піридинами, імідазо[1,2-a]піримідинами й імідазо[2,1-b]тіазолами

Н.В. Коваленко, В.Г. Пивоваренко

Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Володимирська, 64, Київ, 01033, Україна

Резюме: Шляхом взаємодії 2-бромометильних похідних імідазо[1,2-a]піридину, імідазо[1,2-a]піримідину й імідазо[2,1-b]тіазолу з природним 7-гідроксиізофлавоном формононетином і з двома його синтетичними аналогами синтезовано відповідні 7-(імідазо[1,2-a]гетарил-2-метокси)-3-арил-4H-4-хроменони.

Ключові слова: формононетин, ізофлавони, 4H-4-хроменони, імідазо[1,2-a]піридини, імідазо[1,2-a]піримідини, імідазо[2,1-b]тіазоли.

Full-text in PDF  



Дослідження серії моно- і триметинціанінових барвників як флуоресцентних зондів для визначення фібрилярного β-лактоглобуліну

К.Д. Волкова1, В.Б. Ковальська1, А.О. Баланда1, Ю.Л. Сломінський2, О.І. Толмачов2, В. Субраманіам3, С.М. Ярмолюк1

1Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

2Iнститут органiчної хiмiї НАН України
вул. Мурманська, 5, Київ, 02094, Україна

3MESA+ Інститут нанотехнологій, Університет Твенте, Нідерланди

Резюме: З метою дослідження ціанінових барвників як флуоресцентних зондів для визначення амілоїдних фібрил вивчено спектрально-люмінесцентні властивості серії моно- і триметинціанінів у вільному стані та у присутності нативного і фібрилярного модельного білка β-лактоглобуліну. Досліджено залежність між хімічною будовою барвника та його здатністю специфічно підвищувати інтенсивність флуоресценції у присутності амілоїдних фібрил. Показано, що як для моно-, так і для триметинціанінів присутність аміногрупи в бензотіазольному гетероциклі збільшує інтенсивність флуоресценції барвників у присутності фібрил β-лактоглобуліну. З’ясовано, що введення замісників до поліметинового ланцюга триметинціанінів підвищує «чутливість» барвників до агрегованої форми β-лактоглобуліну. Триметинціаніни L-5, SH-21252 і монометинціанін Т-414 у присутності агрегованого β-лактоглобуліну демонструють істотне (до 24 разів) специфічне зростання інтенсивності флуоресценції і можуть бути запропоновані як зонди для визначення фібрилярних білків, зокрема β-лактоглобуліну.

Ключові слова: ціанінові барвники, амілоїдні білки, флуоресцентні зонди.

Full-text in PDF  


Синтез похідних краункарбеноїдів

М.І. Короткіх1, К.О. Марічев2, А.В. Кисельов1, О.П. Швайка2

1Інститут фізико-органічної хімії і вуглехімії ім. Л.М. Литвиненка НАН України
вул. Р. Люксембург, 70, Донецьк, 83114, Україна

1Донецький національний університет
вул. Університетська, 24, Донецьк, 83055, Україна


Резюме: На основі моноокса-, діоксаалкіленхлоридів і азолів синтезовано макроциклічні похідні краункарбеноїдних сполук ряду імідазолу і бензімідазолу, зокрема макроциклічні солі, бісазолони, бісазолтіони, бісазолселенони та бісазолін із фармакофорними структурами.

Ключові слова: краун-солі, краун-бісазолхалькогенони, краун-бісазолін, імідазоли, бензімідазоли.

Full-text in PDF  



Синтез (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензенамідів

А.Р. Синюгін, М.О. Чеканов, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна


Резюме. Уперше синтезовано (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензоїлхлориди, на основі яких одержано ряд нових (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамідів.

Ключові слова: (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензаміди, 3-оксоізотіазолідинон-1,1-діоксиди, (1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензоїлхлориди, 2-метоксикарбонілетансульфохлорид, (2-карбоксиетил)сульфоніл амінобензойні кислоти.

Full-text in PDF  


Фармакокінетика 7-бром-5-(2’-хлор)феніл-3-енантоїлокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону в організмі експериментальних тварин за різних способів уведення

І.А. Кравченко1, Г.І. Сівко1, І.М. Радаєва1, А.А. Крисько2, Г.В. Самойленко2, К.О. Семенішина2, В.І. Павловський2

1Одеський національний університет ім. І.І. Мечникова
вул. Дворянська, 2, Одеса, 65026, Україна

2Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

Резюме. Вивчено особливості фармакокінетики розподілу енантового естеру і продукту його біотрансформації — 7-бром-3-гідрокси-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону — в організмі експериментальних тварин за перорального і внутрішньовенного введення. Показано, що 3-енантоїлоксипохідне в організмі експериментальних тварин піддається повільній біотрансформації з вивільненням його активного метаболіту — 3-гідроксипохідного, має значну спорідненість до тканин головного мозку, що й обумовлює виявлений раніше пролонгований фармакологічний ефект цієї сполуки.

Ключові слова:
фармакокінетичні параметри, 3-гідроксипохідне, 3-енантоїлоксипохідне, метаболізм.


Full-text in PDF  


Дифенілоксазолзаміщені 3-гідроксихромони — перспективні люмінофори для раціометричних досліджень

Д.А. Свєчкарьов, Г.В. Карпушина, А.О. Дорошенко

Харківський національний університет імені В.Н. Каразіна
Науково-дослідний інститут хімії при ХНУ
пл. Свободи, 4, Харків, 61077, Україна

Резюме. Синтезовано нові гетероциклічні похідні 3-гідроксихромону із 2,5-дифенілоксазольним фрагментом у положенні 2. За даними розрахунків, досліджені хромони належать до систем із зворотним переносом заряду, проте зберігають здатність до утворення фототаутомера у збудженому стані. Вивчено їх спектрально-флуоресцентні властивості, а також сольватофлуорохромію та вплив полярності розчинника на процес внутрішньомолекулярного фотопереносу протона у збудженому стані. Показано можливість використання досліджуваних сполук як раціометричних зондів полярності середовища.

Ключові слова
: 3-гідроксихромон, флуоресценція, сольватофлуорохромія, полярність розчинника, раціометричний зонд.


Full-text in PDF  


Дослідження комплексоутворення в системі «фталоціанін заліза — аліфатичний амін»

В.Я. Черній

Інститут загальної та неорганічної хімії ім. В.І. Вернадського НАН України
просп. Палладіна, 32/34, Київ, 03680, Україна

Резюме. Досліджено комплексоутворення в системі «фталоціанін заліза — аліфатичний амін» і розраховано константи стійкості комплексів. Установлено, що константа стійкості комплексів залежить від стеричного фактора аксіального ліганду, а основність аміну не відіграє істотної ролі в комплексоутворенні. Константа стійкості збільшується в ряді t-BuNH2, i-PrNH2, Pip=Mf, n-C5Н11NH2. Виявлено кореляцію між lgK і положенням СПЗ у спектрах поглинання і стеричними параметрами аксіального ліганду. Показано, що в системах із діетил- і дипропіламіном комплексоутворення не відбувається.

Ключові слова:
бісаксіально координовані комплекси фталоціаніну заліза, комплексоутворення, константа стійкості.


Full-text in PDF  


Синтез і антирадикальна активність 6(8)-функціонально заміщених N-ацил-S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїнів

І.Б. Лабенська1, Л.О. Омельянчик1, О.А. Бражко1, М.П. Завгородній1, В.І. Генчева1, О.В. Луганська1, О.М. Наріжна2

1Запорізький національний університет
вул. Жуковського, 66, Запоріжжя, 69600, Україна

2Український державний науково-дослідний інститут пластичних мас
просп. Ілліча, 97, Донецьк, 83059, Україна

Резюме. Синтезовано нові 6(8)-функціонально заміщені S-(2-метилхінолін-4-іл)-N-ацилцистеїну як потенційні біорегулятори, досліджено їх антирадикальну активність на моделі аутоокислення адреналіну, вивчено залежність біологічної дії від структури синтезованих сполук.

Ключові слова:
6(8)-функціонально заміщені хіноліну, N-ацилпохідні цистеїну, антирадикальна активність, залежність «структура—дія».

Full-text in PDF  


Спін-залежне зв’язування кисню з гемом і механізм підсилення спін-орбітальної взаємодії за рахунок переносу заряду

Б.П. Мінаєв, В.О. Мінаєва

Черкаський національний університет імені Богдана Хмельницького
б-р Шевченка, 81, Черкаси, 18031, Україна

Резюме. Вивчено спін-орбітальну взаємодію (СОВ) між початковим триплетним 3A''(2) станом у вхідному каналі реакції зв’язування гем-O2 і кінцевим синглетним 1A'(1) станом з відкритою оболонкою, які визначені домінувальним вкладом структури радикальної пари Fe3+-O2-. Перетини модельних поверхонь потенціальної енергії вздовж координати реакції для цих мультиплетів, розраховані за теорією функціоналу густини (ТФГ), узгоджуються з недавніми розрахунками ТФГ, відомими з літератури. Модель гема включає Fe(II)-порфін, координований з імідазолом або амоніаком у п’ятій координаційній позиції йона заліза, які моделюють гістидин як амінокислотний залишок міоглобіну. СОВ індукується головним чином на кисні за рахунок зміни орбітального кутового моменту πg-оболонки при триплет-синглетному переході. Ця модель СОВ добре пояснює ефективну інверсію спіну в ході зв’язування гем-O2.

Ключові слова: гемоглобін, міоглобін, цитохром оксидаза, спін-орбітальна взаємодія, триплет-синглетна спінова інверсія, структури радикальної пари, стани з переносом заряду, зв’язок двоатомних лігандів із гемом.


Full-text in PDF  


Синтез, противірусна й інтерфероніндукуюча активність карбоксипохідних планарних поліциклічних сполук

О.С. Карпенко1, І.В. Доровських1,2, М.О. Шибінська1, Г.В. Мальцев1, О.А. Ляхова1, Ю.О. Гусєва1, Н.М. Жолобак3, М.Я. Співак3, С.А. Ляхов1,3, С.А. Андронаті1,2

1Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

2Одеський національний університет ім. І.І. Мечникова
вул. Дворянська, 2, Одеса, 65026, Україна

3Інститут мікробіології та вірусології ім. Д.К. Заболотного НАН України
вул. Акад. Заболотного, 152, Київ, 03143, Україна

Резюме. Серед низькомолекулярних індукторів інтерферону (ІІФН) лише карбоксиметилакридон (КMA) є молекулою, яка негативно заряджена у фізіологічних умовах (ФУ). Інші планарні поліциклічні ІІФН є носіями позитивного заряду, що стало підґрунтям для спекуляцій відносно унікальності цього індуктора. Нами синтезовано низку планарних три- і тетрациклічних сполук, які містять карбоксильну групу, показано, що всі вони є ІІФН і противірусними агентами. Таким чином, КМА — не унікальний, а лише один із багатьох планарних поліциклічних ІІФН із негативним зарядом у ФУ.

Ключові слова:
синтез, противірусні препарати, аніонні індуктори інтерферону, цитотоксичність.


Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

С.М. Ярмолюк

 

Full-text in PDF  

Науковий процес

Змінювати чи зберігати? Погляд на реформу
української хімічної термінології

 

Full-text in PDF  
Головна сторінка