Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2009 Том VII № 1


Ацетилхолін та етилен: чи подібні їх рецептори й аналогічна біологічна дія?

Б.О. Курчій

Інститут фізіології рослин і генетики НАН України
вул. Васильківська, 31/17, Київ, 03022, Україна

Резюме: З точки зору хімії ацетилхолін (АХ) є четвертинна амонієва сполука, біологічна роль якої пов’язана з нейропередачею між нейронами та іншими нейроклітинними з’єднаннями. Раніше нами запропоновано (Kurchii, 1998), а потім і підтверджено (Kurchii, Kurchii, 2000), що АХ за дії фізіологічного розчину і лугу розкладався з утворенням етилену. На жаль, ми не змогли визначити два інших піки, отриманих на газовому хроматографі. У цій статті ми ідентифікували один із двох невідомих піків — окис етилену. Встановлено, що окис етилену виділявся в кількості значно більшій за таку ж кількість етилену в атмосфері повітря або в краплі фізіологічного розчину. З’ясовано, що біологічні ефекти ацетилхоліну можуть бути зумовлені дією окису етилену, який є хімічно активною сполукою, і це є швидка його дія на короткі відстані. Етилен же може мігрувати на далекі відстані, спричинюючи сповільнені ефекти, але тільки за умови його активації, бо за нормальних умов (температури і тиску) він є неактивною сполукою і не може вступати в реакції. Проте in vivo етилен може активуватися в реакціях приєднання вільних радикалів. Також, як свідчать здобуті дані, питання про специфічні рецептори АХ залишається дискусійним.

Ключові слова: ацетилхолін, етилен, окис етилену, вільні радикали, рецептори.

Full-text in PDF  

 

Синтез і селективність зв’язування з бенздіазепіновими рецепторами ЦНС 1-метоксикарбонілметил-3-ариламіно-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів

Н.О. Буренкова, В.І. Павловський, І.О. Олейніч, І.А. Бойко, С.Ю. Макан, А.Г. Артеменко, В.Є. Кузьмін

Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

Резюме: Раніше на підставі результатів QSAR-аналізу ряду похідних 1,4-бенздіазепін-2-ону [1] було показано, що наявність метоксикарбонілметильного фрагменту в положенні 1 і нітрофеніламінного фрагменту в положенні 3 1,4-бенздіазепінового циклу сприяють прояву високого афінітету до периферичних бенздіазепінових рецепторів (ПБДР). Для цілеспрямованого синтезу були запропоновані 3-ариламінопохідні 1-метоксикарбонілметил-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону як перспективні високоафінні ліганди ПБДР. Конденсацією 1-метоксикарбонілметил-7-бром-3-хлор-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону із заміщеними анілінами синтезовано цільові сполуки. Методом радіолігандного аналізу в експериментах in vitro вивчено афінітет синтезованих сполук до бенздіазепінових рецепторів ЦНС периферичного (ПБДР) і центрального (ЦБДР) типів. У ряді досліджених сполук виявлено високоафінний і селективний ліганд ПБДР — 1-метоксикарбонілметил-3-(2'-нітро)феніламіно-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он, 7 (МХ-1785, Ki(ПБДР)=19,1 нМ, Ki(ЦБДР)>10000 нМ).

Ключові слова: 1,3-заміщені 1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, афінітет, бенздіазепінові рецептори, селективність, QSAR-аналіз.

Full-text in PDF  


Синтез похідних піримідо[4,5-d]піримідинів у сухому середовищі
за допомогою мікрохвильового випромінювання


А.Х. Категаонкар, С.A. Садапхал, К.Ф. Шелке, Б.Б. Шингате, М.С. Шингаре

Університет ім. Доктора Бабасахеба Амбедкара Марасвади
м. Аурангабад, Індія

Резюме: Похідні піримідо[4,5-d]піримідину синтезовано за допомогою простого й ефективного методу без застосування розчинника. Розроблено нетрадиційний спосіб синтезу, за якого нерухому підкладку із оксиду алюмінію використано як середовище для передачі енергії при мікрохвильовому випромінюванні, що запобігає негативним ефектам, які обумовлюють реакції у фазі розчинника. Новий метод дає змогу скоротити час реакції від декількох хвилин до кількох секунд і покращити її вихід.

Ключові слова: метод без використання розчинника, оксид алюмінію, барбітурова кислота, піримідо[4,5-d]пі-римідини, мікрохвильове випромінювання.

Full-text in PDF  


2,6-Динітроаніліни: синтез, гербіцидні й антипротозойні властивості

В.М. Брицун1, А.І. Ємець2, М.О. Лозинський1, Я.Б. Блюм2

1 Інститут органічної хімії НАН України
вул. Мурманська, 5, 02094, Київ

2 Інститут харчової біотехнології та геноміки НАН України
вул. Осиповського, 2а, 04123, Київ

Резюме: Розглянуто і систематизовано методи синтезу 2,6-динітроанілінів. Показано, що серед 2,6-динітроанілінів знайдено ефективні гербіциди й антипротозойні засоби. Обговорено питання механізму їх дії, прояву активності, метаболізму і методів визначення в навколишньому середовищі. Встановлено, що основним недоліком 2,6-динітроанілінів є цитотоксичність, яка може бути зменшена до задовільних параметрів модифікацією замісників в аміногрупі та положенні 4. З’ясовано, що дослідження проблем підвищення гербіцидної й антипротозойної активності та зменшення цитотоксичності динітроанілінів й досі залишаються актуальними.

Ключові слова: 2,6-динітроаніліни, синтез, гербіциди, фітотоксичність, антипротозойна активність.

Full-text in PDF  


Синтез похідного n-трет-бутилкалікс[4]арену, що містить залишки 14С-оцтової кислоти


О.О. Алєксєєва, О.П. Лук’яненко, Н.В. Шнейдер, М.Я. Головенко

Фізико-хімічний інститут ім. О.В. Богатського НАН України
Люстдорфська дорога, 86, Одеса, 65080, Україна

Резюме: Синтезовано 5,11,17,23-тетра-трет-бутил-25,27-ди[аміноетокси]-26,28-дигідроксикалікс[4]арен і на його основі 5,11,17,23-тетра-трет-бутил-25,27-біс[(14С-метилкарбоніламідо)етокси]-26,28-дигідроксикалікс[4]арен, визначено їх структуру (1Н ЯМР-спектроскопія, мас-спектрометрія, ІЧ-спектроскопія), радіохімічну чистоту (95 %) і радіоактивність (54226 імп/хв/мг сполуки).

Ключові слова: калікс[4]арен, модифікований 14С-оцтовою кислотою.

Full-text in PDF  


Молекулярні комплекси тритерпенового глікозиду α-хедерину з аліфатичними протеїногенними амінокислотами


Л.О. Яковішин, М.А. Рубінсон

Севастопольський національний технічний університет
вул. Університетська, 33, Севастополь, 99053, Україна


Резюме: Уперше описано утворення молекулярних комплексів тритерпенового глікозиду α-хедерину (3-О-α-L-рамнопіранозил-(1→2)-О-α-L-арабінопіранозид хедерагеніну) з аліфатичними протеїногенними амінокислотами (гліцином, L-аланіном і L-валіном). Комплексоутворення підтверджено даними ІЧ-спектроскопії. Проведено порівняльне дослідження впливу α-хедерину і його комплексів на проростання насіння Avena sativa L.

Ключові слова: тритерпенові глікозиди, α-хедерин, гліцин, L-аланін, L-валін

Full-text in PDF  


Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини

М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.С. Лукашов, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні тестування похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N-(3-ацетилфеніл)-2-хлоро-4-(4-метил-1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ.

Ключові слова: 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиди, інгібітори CK2.

Full-text in PDF  


Похідні аміно-3-ариліндазолу як інгібітори серин-треонінових і тирозинових протеїнкіназ

С.С. Лукашов

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Розглянуто активність похідних аміно-3-ариліндазолу до серин-треонінових і тирозинових протеїнкіназ. Висунуто припущення про можливість і напрями модифікації аміно-3-ариліндазолу з метою отримання нових активних сполук.

Ключові слова: протеїнкінази, інгібітор, 3-ариліндазол.

Full-text in PDF  


Пошук інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних хромону

А.А. Грищенко, В.Г. Бджола, О.П. Кухаренко, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03143, Україна

Резюме: Протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції ангіогенезу і проліферації тканин. Інгібітори цієї кінази можна використовувати для ефективного лікування солідних пухлин і ряду проліферативних захворювань. У цій роботі проведено пошук інгібіторів FGFR1 серед 3500 похідних хромону шляхом віртуального скринінгу і тестування in vitro. Серед них виявлено 6 сполук, які інгібують кіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. Найбільш активною сполукою виявився 2-(2-етоксифеніл)-3-гідрокси-6-метилхромен-4-он (IC50=3,6 мкМ). Досліджено залежність «структура — активність тестованих сполук» і запропоновано модель зв’язування флавонольних інгібіторів з АТФ-акцепторним сайтом FGFR1.

Ключові слова: протеїнкіназа FGFR1, флавоноли, віртуальний скринінг.

Full-text in PDF  


Динаміка протиіонів Na+ в іонно-гідратному шарі молекули ДНК

О.М. Алєксєєв, Л.А. Булавін, Д.О. Шамайко

Київський національний університет імені Тараса Шевченка
просп. Акад. Глушкова, 2, корп. 1, Київ, 03022, Україна

Резюме: Явище неспецифічного зв’язування протиіонів лужних металів із ДНК обумовлює утворення відповідного іонно-гідратного шару навколо її кістяка. Таку динаміку протиіонів ДНК можна досліджувати з допомогою характерних часів релаксації, які визначено в цій роботі в рамках феноменологічної моделі. Зв’язані з молекулою ДНК протиіони характеризуються часом життя і не дають внеску в електропровідність системи. Істотний внесок у значення електропровідності дають вільні протиіони, які рухаються навколо подвійної спіралі. На основі теорії провідності електроліту отримано формулу, що поєднує час життя протиіонів з провідністю. Експериментально визначено електропровідність водних розчинів ДНК для різних концентрацій останньої (0,001-0,2 % маси) в частотному діапазоні 0,1-100 кГц. Установлено, що в розбавленому водному розчині ДНК (0,001 %) час життя протиіонів натрію в іонно-гідратному шарі молекули ДНК становить 1 мкс, а в концентрованому (0,15 %) – 1 мс.

Ключові слова: макромолекула ДНК, протиіон, електропровідність.

Full-text in PDF  

Національна школа біоорганічної хімії

Шилін Володимир Володимирович

 

Full-text in PDF  

Сторінка редактора

Ретродискусія про українську державу
та її державну мову зразка дев'яностих років

 

Full-text in PDF  

Реклама

У видавництві «БаК» вийшов друком підручник «ОРГАНІЧНА ХІМІЯ», підготовлений В. Я. Чирвою, С. М. Ярмолюком, Н. В. Толкачовою, О. Є. Земляковим.

Детальніше>>

 

Full-text in PDF  
Головна сторінка