Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2011 Том IX № 2


Розробка інгібіторів 11β-HSD1 для впливу на метаболічний синдром

В.В. Ліпсон1,2, Л.Л. Замигайло3, О.М. Петрова3

1 ДУ «Інститут проблем ендокринної патології ім. В.Я. Данилевського НАМН України», м. Харків

2 Харківський національний університет ім. В.Н. Каразіна, м. Харків

3 ДНУ НТК «Інститут монокристалів» НАН України, м. Харків

Резюме. 11β-Гідроксистероїд дегідрогеназа (11β-HSD1) — фермент, який конвертує неактивні 11-кетоглюко-кортикоїди в їх активні 11β-гідроксиформи в печінці, жировій тканині та скелетних м’язах. Хронічно підвищений рівень активності цього ферменту спричиняє ожиріння, розвиток метаболічного синдрому (МС), інсулінорезистентності, цукрового діабету 2 типу (ЦД2) і кардіоваскулярних ускладнень. Гальмування 11β-HSD1 запропоновано як стратегію зниження активності глюкокортикоїдів на тканинно-специфічному рівні. Велика кількість інгібіторів 11β-HSD1 з різних рядів азотовмісних гетероциклів нині знаходиться на різних стадіях досліджень як потенційні засоби впливу на МС і ЦД2.

Ключові слова: 11β-гідроксистероїд дегідрогеназа, кортизол, метаболічний синдром, ожиріння, розробка ліків.

Full-text in PDF  


Вплив іонів алюмінію на суперпреципітацію актоміозину та АТФазну активність міозину серцевого м’яза

К.І. Богуцька1, Ю.І. Прилуцький2, Ю.П. Скляров3

1 Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Володимирська, 64, Київ, 01601, Україна

2 Національний медичний університет імені О.О. Богомольця
бульв. Т. Шевченка, 13, Київ, 01601, Україна

Резюме. Виявлено концентраційно-залежне інгібування реакції суперпреципітації актоміозину й АТФазної активності міозину серцевого м’яза іонами алюмінію, які здатні викликати розвиток патологічних процесів в організмі.

Ключові слова: серцевий м’яз, актоміозин, міозин, АТФаза, суперпреципітація.

Full-text in PDF  


Результати пошуку альговірусів у клінічному матеріалі людей

О.А. Степанова1, Е.В. Соловйова2, А.В. Соловйов3

1 Інститут біології південних морів ім. О.О. Ковалевського НАН України
проспект Нахімова, 2, Севастополь, 99011, Україна

2 Інститут невідкладної і відновної хірургії ім. В.К. Гусака АМН України
проспект Ленінський, 47, Донецьк, 83045, Україна

3 Донецький національний медичний університет імені М. Горького
проспект Ілліча, 16, Донецьк, 83003, Україна

Резюме. Уперше з клінічного матеріалу ізольовано альговіруси. Цей факт свідчить про можливу роль альговірусів у патології людей і визначає нові, раніше невідомі шляхи в екології морських вірусів, припускаючи подальше розширення досліджень у цьому напрямі.

Ключові слова: вірусна екологія, альговіруси, клінічний матеріал.

Full-text in PDF  


Біологічна активність деяких Ѕ-гетерилзаміщених L-цистеїну та їх аналогів

Ю.Ю. Петруша, Л.О. Омельянчик, О.А. Бражко, М.П. Завгородній

Запорізький національний університет
вул. Жуковського, 66, Запоріжжя, Україна, 69600

Резюме. Досліджено біологічну активність (антибактеріальну, цитотоксичну, психотропну) нових синтезованих Ѕ-гетерилзаміщених L-цистеїну та їх структурних аналогів.

Ключові слова: Ѕ-гетерилзаміщені L-цистеїну, цитотоксичність, антибактеріальна активність, «відкрите поле», тест Порсолта.

Full-text in PDF  


Дослідження in vitro антимікробної активності нових похідних оксазолу та продуктів його перетворень

І.М. Коперник1, В.М. Благодатний2, О.В. Петренко2, Л.Є. Калашнікова1, В.В. Прокопенко1, К.М. Кондратюк1, О.І. Лукашук1, О.В. Головченко1, С.А. Чумаченко1, О.В. Шабликін1, Л.О. Метелиця1, В.С. Броварець1

1 Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, Україна, 02660

2 Національна медична академія післядипломної освіти ім. П.Л. Шупика МОЗ України
вул. Дорогожицька, 9, Київ, Україна, 04112

Резюме. Досліджено нові водорозчинні похідні 4-ціано- і 4-фосфорилзаміщених 1,3-оксазолів та продуктів їх перетворень. Вивчено фунгістатичну і бактеріостатичну активність отриманих сполук.

Ключові слова: 5-аміно-1,3-оксазоли, 5-меркапто-1,3-оксазоли, 1,3,4-тіадіазол, фосфонові кислоти, фунгістатична, бактеріостатична активність.

Full-text in PDF  


Конформаційний простір 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксиуридину і 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксицитидину, нуклеозидних інгібіторів ВІЛ-1 зворотної транскриптази: вичерпне квантово-хімічне дослідження

А.Г. Пономарьова1, Є.П. Юренко1-3, Р.О. Жураківський1,2, Д.М. Говорун1-3 

1 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

2 Науково-навчальний центр «Державна ключова лабораторія молекулярної і клітинної біології»
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

3 Інститут високих технологій, Київський національний університет імені Тараса Шевченка
просп. Глушкова, 2г, Київ, 03022, Україна

Резюме. Уперше на рівні теорії MP2/6-311++G(d,p)//DFT B3LYP/6-31++G(d,p) представлено результати вичерпного квантово-хімічного конформаційного аналізу нуклеозидних аналогів 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксиуридину (d4U) і 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксицитидину (d4C). На їхній енергетичній гіперповерхні виявлено 20 та 19 мінімумів відповідно, які є стійкими конформерами. Конформери d4U i d4C ста-білізуються складною системою специфічних внутрішньомолекулярних взаємодій, яка включає традиційні (OH···O) та слабкі (CH···O, CH···HC) Н-зв’язки, а також  ван-дер-ваальсівські контакти (C···O). Встановлено, що з конформаційної точки зору немає жодних перешкод для інкорпорації d4U і d4C у структуру подвійної спіралі ДНК в А- та B-формах. Менше виражена біологічна активність d4U у порівнянні з 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезокситимідином (d4T) зумовлена, швидше за все, не відмінністю їхніх конформаційних властивостей, а наявністю об’ємної метильної групи в положенні 5 d4T, яка, йморівно, може розпізнаватися потен-ційними ферментами-мішенями.

Ключові слова: 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксиуридин, 2’,3’-дидегідро-2’,3’-дидезоксицитидин, конформаційний аналіз, водневі зв’язки, біологічна активність, топологічний аналіз електронної густини, NBO-аналіз.

Full-text in PDF  


Дослідження структури і біологічної активності водних розчинів наночастинок металів

В.В. Олішевський1, К.Г. Лопатько2, Ю.О. Дашковський1, Є.Г. Афтанділянц2, А.І. Маринін1, С.М. Захарченко3, Н.М. Білєра2, С.В. Ткаченко1, О.М. Гончар2, І.В. Житнецький1

1 Національний університет харчових технологій
вул. Володимирська, 68, Київ, 01601, Україна

2 Національний університет біоресурсів і природокористування України
вул. Героїв Оборони, 12, Київ, 03041, Україна

3 Інститут електродинаміки НАН України
проспект Перемоги, 56, Київ, 03057, Україна

Резюме. Описано спосіб електроерозійного диспергування струмопровідних матеріалів для отримання відповідної препаративної форми наноматеріалів і можливості тривалого зберігання їх хіміко-біологічної активності. Представлено результати дослідження структури і властивостей наночастинок у водному розчині (колоїдному стані). Вивчено токсичність міді в розчині наносполук у порівнянні з розчинами солі на зерна пшениці. Досліджено фунгіцидну та бактерицидну активність нанорозчину срібла на мікроорганізми роду Trichoderma virens. Встановлено, що досліджувані наноматеріали за своєю препаративною формою, морфологічними ознаками, структурно-фазовим складом потенційно є біологічно доступним матеріалом для застосування в біотехнологіях.

Ключові слова: водні розчини наночастинок металів, іскрові розряди, z-потенціал, ультразвукові коливання, фунгіцидна активність.

Full-text in PDF  


Два нові пентациклічні тритерпеноїди з коріння Achellia Fragrantissima F. та їх біологічна активність

Я.A. Селім

Університет Загазигу, Єгипет

Резюме. Два нові пентациклічні тритерпеноїди – 2α-гідрокси-3-oксоурс-12-ен-28-ова кислота (1) і 2α-гідрокси-3-oксоурс-12,18-дієн-28-ова кислота (2) були виділені з коріння Achellia Fragrantissima F. разом із двома відомими терпенами – α-амірином (3) та урсоловою кислотою (4). Структури нових сполук 1 і 2 встановлено за допомогою спектроскопічної інтерпретації даних. Антимікробну активність нових терпеноїдів (1) і (2) досліджено на Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis та Pseudomonas aeruginosa.

Ключові слова: тритерпеноїди рослинного походження, спектроскопічний аналіз.

Full-text in PDF  


Синтез інгібіторів протеїнкінази CK2 людини з класу 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксидів

М.О. Чеканов, А.Р. Синюгін, С.М. Ярмолюк

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Синтезовано і досліджено біологічну активність 9 нових похідних 2-фенілізотіазолідин-діоксиду по відношенню до протеїнкінази CK2.

Ключові слова: 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиди, інгібітори CK2, молекулярний докінг.

Full-text in PDF  
Головна сторінка